|
Я уверен, что большинство потребителей спортивной фармакологии не имеют никакого представления о том, что происходит с оральными стероидами в организме. Вас интересует только итоговый результат. Большинство спортсменов действуют по принципу принял побольше стероидов и получил огромную мышцу. На самом деле, все не так просто. У одних результаты просто феноменальные а у других результатов либо вообще нет либо он такой мизерный что его не стоит принимать всерьез. Почему так происходит? Попытаюсь объяснить, от чего зависит воздействие оральных медикаментов на организм человека.
С биохимической точки зрения Большинство фармакологических препаратов взаимодействуют с организмом на клеточном уровне. Клеточные структуры - оболочка, протоплазма, ядро - в свою очередь, состоят из молекул. Лекарства, вступая в связь с веществом клеток, меняют их химическое строение. Атакованные лекарствами клетки некоторое время работают не так, как обычно; характер жизнедеятельности их нарушается. Изменения передаются как бы по цепочке сначала органам и системам, а в конце концов всему организму (на самом деле, все гораздо сложнее, но для того, чтобы понять принцип, можно ограничиться и этим). Химические реакции внутри нас подчиняются общим законам. Один из них - чем выше концентрация, тем быстрее реакция, другой - два вещества взаимодействуют лишь в соответствующих пропорциях. Очень важный показатель - концентрация лекарства в том органе (ткани), где оно должно действовать. Именно этот параметр определяет: сколько, когда, с каким интервалом нужно принимать лекарство. Но концентрация лекарства в организме зависит не только от принятой дозы, большое значение имеют также скорость всасывания препарата и выведение его из организма. Сразу же после поступления в организм концентрация лекарства в крови быстро растет, а достигнув своего пика - уменьшается. Если уровень концентрации ниже эффективной, то результата вы не достигнете. Однако опасна и передозировка - могут возникнуть побочные последствия. Есть такое понятие - "терапевтическая широта действия", описывающая различие между эффективной и токсической дозой препарата. Даже опытным врачам бывает сложно подобрать оптимальную дозу препарата, ведь влияния фармакологических средств на организм человека очень индивидуальны. Кроме того, имеющиеся данные основаны на исследованиях больных людей; у здоровых индивидуумов, которые принимают лекарственные препараты, результат приема препаратов может быть непредсказуемым.
Преграды на пути орального стероида в организме Прежде чем лекарство попадет к целевому органу, и накопится там в эффективной концентрации и подействует, ему предстоит преодолеть несколько барьеров. Во-первых, попасть в кровоток; во-вторых, через стенки сосуда проникнуть в ткани; в-третьих, миновать межклеточное пространство и внедриться в саму клетку. Надо и "уклониться" от встреч с молекулами различных белков и клеток крови (эритроцитов, лейкоцитов), ведь они могут связать лекарство и не пропустить к цели. Немалую опасность для растворенной таблетки представляют и ферменты, которые всеми силами стремятся уничтожить чужеродные для организма вещества. Наиболее эффективны инъекции - введение лекарства иглой под кожу, в мышцы, в кровеносный сосуд. Основное достоинство этого способа - быстрое действие лекарств. Поэтому приходится мириться и с риском попадания в кровеносную систему пузырьков воздуха и с болезненностью процедуры. Тем не менее, мы рассмотрим, пожалуй, самый древний и, безусловно, самый удобный и безболезненный способ приема лекарства - через рот. Для него не нужны никакие приспособления - ни шприцы, ни ингалятор, ни пипетка.
Что происходит с оральным стероидом в желудке Итак, вы приняли таблетку. Кстати, для облегчения процесса рекомендуется принимать лекарство стоя и запивать водой. Это облегчает и дальнейшие процессы, происходящие уже внутри вас... Попадая во влажную среду желудка, таблетка набухает, разваливается и постепенно растворяется. Лекарственное начало отделяется от основы. Некоторые кислотные соединения (салициловая кислота, аспирин, барбитураты) всасываются уже в желудке путем простой диффузии. Большинство же лекарств всасывается в тонком кишечнике. Однако существует множество плохо растворяющихся препаратов. Чтобы улучшить их действенность, фармакологам приходится прибегать к различным ухищрениям. Один из способов, ускоряющих растворение - использование измельченных лекарств. Ведь при одном и том же весе общая поверхность множества мелких частиц гораздо больше, чем у небольшого количества крупных частиц. Раньше, когда большинство лекарств готовили прямо в аптеке, их отпускали в порошках. Теперь положение изменилось: на фармацевтических предприятиях прессуют таблетки, как правило, из мелкодисперсных частиц со специальными добавками, ускоряющими растворение. Другая проблема состоит в том, что желудочный и кишечный сок плохо проникают в поры таблетки. В таком случае на ее поверхности делают бороздки, покрытые водопоглощающим составом. Вода гораздо легче проникает в поры спрессованного вещества, и таблетка распадается намного быстрее. Еще лучше растворяются так называемые шипучие таблетки, например, болеутоляющие средства, состоящие не только из ацетилсалициловой, но и из лимонной кислоты и бикарбоната натрия. Оказавшись в жидкой среде, два последних вещества вступают в бурную реакцию с выделением углекислого газа. Его пузырьки энергично разрушают таблетки, и она быстро растворяется (разумеется не в желудке, а в стакане воды, куда ее надо бросить заранее). Увы, за растворимость приходиться платить - витамин С в такой форме быстро разрушается. Желудок - первая "остановка" на пути таблетки. Как известно, здесь происходит переваривание пищи. Но для лекарства переваривание - это синоним разрушения. Если препарат принимается во время еды, медленное продвижение пищи по желудку и кишечнику не дает лекарству оказать быстрое действие. Задержка в желудке не желательна, ибо всасывание там происходит сравнительно медленно. Поэтому таблетки, которые должны подействовать быстро, надо глотать, запивая водой, по крайней мере за полчаса до еды или через два часа после приема пищи. Если же важна не столько скорость, сколько постепенность всасывания, лучше всего принимать во время еды. В кишечник таблетка попадает с опозданием и, разумеется, подействует не сразу. Для того чтобы защитить таблетку от разрушения агрессивной желудочной средой и, в свою очередь, пощадить стенки желудка, ее часто помещают в кислотоустойчивую оболочку, а порошки - в капсулу, драже, облатку из желатина или крахмала. Разрушать и дробить их, "чтобы быстрее подействовало", не следует. Спрятанные в такой "футляр" антибиотики и другие вещества, боящиеся кислот, могут побыть в желудке до трех часов. За это время они доходят до тонкого кишечника с щелочной средой. Здесь лекарственное вещество отделяется от основы без угрозы уничтожения. Но иногда драже и другая упаковка служат лишь для того, чтобы в самом прямом смысле "подсластить пилюлю". Сахарная оболочка маскирует неприятный вкус многих таблеток. И все же некоторые препараты никак не удается уберечь от разрушения. В первую очередь это инсулин. Поэтому больным диабетом и культуристам, "балующихся" инсулином, приходится вводить лекарства, минуя желудочно-кишечный тракт, то есть регулярно делать инъекции.
Процессы происходящие в крови и печени Но вот все "желудочно-кишечные" препятствия позади, и растворенная таблетка всасывается в кровь, оттекающую от пищеварительного тракта. Скорость и полнота всасывания определяет концентрацию лекарства в крови, степень накопления его в больном или поврежденном органе. Всасывание идет тем интенсивнее, чем больше площадь всасывающей поверхности. Поверхность желудка - от 0,1 до 0,2 квадратного метра. А площадь стенок кишечника составляет около 100 квадратных метров. Кроме того, кишечник имеет более разветвленную систему кровоснабжения. Именно поэтому считается, что всасывание там происходит лучше, а всякая задержка препарата в желудке замедляет проявление лекарственного эффекта. Покинув кишечник, кровь поступает в воротную вену и проходит по печени. Это, пожалуй, самое сложное препятствие на пути таблетки. Орган, который всегда сравнивают с химической лабораторией, очень недружелюбно относится к чужеродным для организма химическим соединениям. Попросту говоря, печень их разрушает, причем весьма активно. Редкому веществу удается вырваться из цепких объятий печеночных ферментов (их называют еще малоспецифичными ферментами, поскольку они не слишком разбираются в химическом строении попавшихся им веществ). Парадокс, но защитные свойства печени, спасающие нас от ядовитых веществ, попадающих правдами и неправдами в организм, становятся серьезным препятствием лекарственной терапии. Случается даже, что в результате обработки печеночными ферментами вещество становится более токсичным (так называемый "летальный синтез"). Хороший пример - образование ядовитого ацетальдегида из сравнительно "безобидного" алкоголя. Иногда нужно не глотать таблетку, а просто положить ее под язык (или говоря научным языком - сублингвально). К сожалению, этот метод не всегда приемлем - не всякую таблетку можно долго сосать, да и потери от разрушения желудочным соком велики - ведь часть препарата попадает в желудок со слюной.
Потребности Но вернемся к тому что происходит с таблеткой. Распавшись на молекулы, она разносится кровотоком по всему организму. Через некоторое время лекарство окажется в его самых дальних уголках - каким бы способом мы его не вводили. Казалось бы, всем органам и тканям должно доставаться "поровну", но экспериментальные измерения выявили довольно странную картину. Оказывается, лекарство распределяется, как говорится, где пусто, где густо. Концентрация в почках и печени, например, почти в десять раз выше, чем в жировой ткани, или, скажем, кости. Естественно, многое зависит от химических особенностей препарата, в первую очередь растворимости в жирах или воде.
Распределение и выведения Говоря о распределении лекарства в тканях, мы лишь упомянули о выведении его из организма. А между тем этот процесс, начинающийся сразу же после приема таблетки, очень сильно влияет на фармакокинетику (см. термины) Атакуемые на протяжении всего путешествия по организму препараты иногда могут полностью изменять свое химическое строение. Естественно, что когда лекарство разрушается (хорошо еще, если без образования ядовитых веществ), падает его концентрация, а значит, слабеет действие. Таким образом, все процессы - всасывание, распределение, накопление и выведение - идут внутри человека, принявшего таблетку, одновременно. Как же происходит освобождение организма от лекарства, сделавшего свое дело? Что происходит с таблеткой в конце ее длинного и запутанного пути? Лекарства покидают организм по-разному. Почки и кишечник, легкие и кожа, слюнные железы вносят свой вклад в выделение отработанных остатков таблетки. На первом месте, разумеется, стоят почки. Эти высокопроизводительные биологические фильтры безостановочно очищают организм от большей части шлаков, в то же отбирая и возвращая нам полезные жизненно важные соединения. Желудочно-кишечный тракт выделяет в первую очередь те вещества, которые переварились с пищей. Сюда же присоединяются выделения поджелудочной железы и печени. С потом, слюной, слезами выходит незначительное количество шлаков. Остальные пути отступления продуктов распада таблетки не имеют особого значения. Надеюсь, теперь вам ясно: воздействие медикаментов на организм не сводится к простой схеме "принял подействовало". Как подействует - зависит от индивидуальных особенностей организма. Особенно это касается препаратов, затрагивающих гормональную систему, в том числе любимых культуристами стероидов. И не надейтесь, что одна и та же доза одного препарата обеспечит вам тот же эффект, что и соседу по залу. Количество рецепторов, их активность, характеристики печени и почек у каждого свои. Даже такие вроде бы простые медикаменты, как аспирин, иногда влияют на организм по - разному. Не будьте подобны мусорному баку, которому все равно, что в него кидают
|
