|
Известно большое количество различных факторов, влияющих на действие лекарственных препаратов. Одним из основных и наиболее значимым является период полураспада соединения. Если брать медицинскую терминологию, то полураспад - это то время, за которое половина действующего вещества распадается, от начала употребления и до вывода из организма. Важным уточнением является то, что это не половина времени действия соединения в организме, а метаболизм половины всего вещества в организме. Так, к примеру, если ввести в организм 100 мг любого препарата с периодом полураспада 8 часов, то через этот промежуток времени в крови останется лишь 50 мг активной формы, еще через 8 часов - 25 мг. Для полного вывода вещества может потребоваться несколько таких периодов. Так, зная время полураспада, можно избежать взлетов и падения уровня стероидов в организме.
Продление времени полураспада. В начале исследования стероидов, период их полураспада мешал созданию синтетических аналогов. Стероиды, которые вырабатываются самим организмом, вследствие их токсичности, имеют очень малый период полураспада. К примеру, обычный тестостерон имеет период полураспада всего пару минут и менее часа с момента инъекции до полного вывода. В метаболизме стероидов участвует печень, поэтому только крошечная часть попадает в кровь в нетронутом виде. Единственным выходом из этой проблемы было бы использование постоянных инъекций тестостерона. Но это, очевидно, неприятно и очень неудобно, поэтому у ученых появилась идея о продлении жизни тестостерона и других стероидных гормонов в организме. Ими были предложены 2 наиболее известных способа, которые и были в конечном итоге утверждены фармацевтической промышленностью.
17-альфа алкилирование. Это процесс присоединения дополнительного углеродного атома к стероидной цепочке в 17-ой позиции. Он подавляет метаболическое действие 17-ой кето-группировки, встраиваясь в молекулу в альфа положение. Такой способ увеличивает период полураспада с минут до часов, однако этот способ также препятствует взаимодействию с андрогенными рецепторами. Такой способ идеале для оральных препаратов: пока печень пытается обработать модифицированный гормон, большая его часть без изменений поступает в кровь. однако все это оказывает токсический эффект на печень. что также плохо для организма.
Эстерификация инъекционных стероидов. Это процесс присоединения жирной кислоты к стероидным молекулам в 17-бета положение. Целью такой модификации является защита гидроксильной группировки в 17 позиции. Так как такие эфиры очень сложные, это затрудняет резкий подъем уровня препарата в крови, а так же позволяет организму постепенно расходовать данное вещество. Таким образом, время действия вещества увеличивается до нескольких недель, что позволяет поддерживать определенный уровень препарата в организме без скачков. Первый этап распада инъекционных стероидов - высвобождение гормонов из места инъекции (депо). Это может занять несколько дней (для большинства препаратов). Второй этап - период полураспада вещества в крови. Первый этап касается скорее личной заинтересованности, а второй полезен для любого пользователя
| 
